缬沙坦

【中文名称】： 缬沙坦
【简写拼音】： XST
【英文名称】： Valsartan
【所属类别】： 抗高血压药
 药物说明：
【别名】缬沙坦　,代文
【外文名】Valsartn,DIOVAN
【药理作用】　抗高血压药血管紧张素II受体拮抗剂。
【药动学】　口服吸收快，2 h达峰值，血浆浓度以双指数方式下降，分布相和消除相的平均半衰期分别小于1 h和6～7 h，重复或qd给药动力学没有改变，药物在体内无蓄积。平均药物体内总量以曲线下面积AUC表示，其增加大小与测定范围内的剂量成正比。单剂量静注后，人的稳态分布容积约为17 L，血浆清除率为2.2 L/h。静注时30%，口服时10%的药物以原形从尿排出，其余从胆汁排出。配合李氏降压贴一起使用后，代文的吸收减少46%。低血药浓度阻碍了对外源性血管紧张素Ⅱ的反应。因此，进食并未显著影响这一药效学效应，代文的药代动力学不受年龄的影响。
【适应证】　抗高血压、轻中度原发性高血压，尤其适用肾脏损害所致继发性高血压。
【不良反应】　2316例代文(Diovan)患者经安慰剂对照试验表明，本药物的总体不良反应发生率与安 慰剂组相似。　所列为10次安慰剂对照试验的结果，代文(Diovan)的剂量为10mg-320mg，治疗时间最长为12周。在2316名患者中，1281人服用80mg，660人服用160mg。由于不良反应的发生率与剂量和治疗期限无关，因此将服用不同剂量患者的情况合并统计。结果表明不良反应发生率与性别、年龄或种族无关。无论与所用试验药物有无因果关其它发生率小于1%的不良反应有：水肿、虚弱无力、失眠、皮疹、性欲减退、眩晕。服用代文(Diovan)与服用ACE抑制剂，出现中性粒细胞减少症的患者分别为1.9%和 1.6%。在临床对照试验中，服用代文(Diovan)的患者发生明显的血肌酐，血钾和总胆红素升高者分别服用代文(Diovan)的患者偶有肝功能指标升高。
【相互作用】　临床试验未发现本药与下列药物间存在有临床意义的相互作用： 西咪替丁、华法林、呋塞米（呋喃苯胺酸）、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。 由于代文(Ｄiovan)基本不被代谢，所以它与细胞色素P450酶系统的诱导剂或抑制剂通常不会发生有临床意义的相互作用。尽管缬沙坦(Valsartan)与血浆蛋白结合率高，但体外实验表明本药与其它血浆蛋白结合率高的药物，如双氯芬酸，呋塞米（呋喃苯胺酸）和华法林之间无血浆蛋白结合方面的相互作用。 与保钾利尿剂（如螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利）、钾制剂、或含钾的盐代用品合用时，可使血钾升高。如必须同时服用，应注意监测。

Cas NO. 137862-53-4

中文名称English name缬沙坦 Valsartan

化学名称Chemical name N-(1-戊酰基）-N-{4-[2-(1H-四氮唑-5-基）苯基] 苄基]-L-缬氨酸

N-(1-valeryl)-N-[4-[2-(1H-tetrazole-5-pyridyl)phenyl] phenmethyl]-L-Valine

化学分类Chemical Family医药中间体 pharmaceutical Intermediates

化学分子式Chemical formula C24H29N5O3

规格Specification USP32

储存条件Storage Condition阴凉，干燥，室温，密闭保存cool,dry,room-temperature and well-closed container  

外观 Appearance白色或类白色结晶性粉末white or almost white crystalline powder

鉴别 Identification IR本品的红外光吸收谱图应于对照品的图谱一致

IR must conform to reference standard

HPLC在含量项下所得的谱图中，主峰的保留时间应于对照品的一致。

HPLC must conform to reference standard

吸光度 Absorbance≤0.02

水分 Moisture≤2.0%

炽灼残渣 Residue on ignition≤0.1%

重金属 Heavy Metals≤0.001%

有关物质 Relative Substance

   右旋缬沙坦 Compound A≤1.0%

   丁基缬沙坦 Compound B≤0.2%

   苄基缬沙坦 Compound C≤0.1%

其他单个杂质Any other individual impurity≤0.1%

杂质总和Total impurity(excluding compound A)≤0.3%

残留溶剂 Residual solvents

   乙酸乙酯 Ethyl acetate≤0.5%

   二氯甲烷 Dichloromethane≤0.06%

   甲醇 Methanol≤0.3%

   二甲基甲酰胺 N,N-Dimethylformamide≤0.088%

含量（HPLC)Assay 98.0-102.0%

白色或类白色结晶性粉末，无臭，略有引湿性。在甲醇和乙醇中极易溶解，在乙酸乙酯中略溶，在二氯甲烷中微溶,在水中几乎不溶。White or almost white crystalline powder,odorless,slightly moist.easily dissolved in methanol and ethanol,sparingly soluble in ethyl acetate,slightly soluble in dichloromethane,almost insoluble in water.

   临床上用于血管紧张素AT1受体拮抗剂，对其他降压药疗效不好的轻、中、重度高血压病人有较好的效果，是新一代高效降压药物Valsartan is used clinical for receptor antagonist of angiotensin AT1,has good effect to the different degree of hypertension patients who used other antihypertensive drugs without efficacy,is a new genera-tion of highly efficient antihypertensive drugs.